Baza wiedzy z zakresu medycyny estetycznej, ogólnej i chińskiej. Najlepszy Portal!

POCHODNE IMIDAZOLU I TRIAZOLU

Związki te, nazywane niekiedy w piśmiennictwie anglosaskim „azolami” (terminu takiego nie ma w nazewnictwie chemicznym), stanowią największe osiągnięcie chemioterapii przeciwgrzybiczej w ostatnich latach. Początkowo syntetyzowano pochodne imidazolu do stosowania zewnętrznego związkiem takim był klotrimazol, znany jako Canesten. Pochodną imidazolu, podawaną ogólnie, jest m.in. ketokonazol. Pochodne triazolu są wolniej metabolizowane i słabiej wpływają na metabolizm steroidów u człowieka należy do nich flukonazol i itrakonazol.

Mechanizm i zakres działania. W stężeniach osiąganych po podaniu ogólnym związki te hamują demetylację 14-alfa-steroidów zahamowanie syntezy ergosterolu prowadzi do użycia 14-alfa-steroidów do budowy błony, co upośledza czynność niektórych enzymów błonowych i hamuje wzrost. Pochodne imidazolu i triazolu są skuteczne w bardzo licznych grzybicach i drożdżycach powierzchownych i głębokich.

Oporność występuje rzadko szczepy oporne izolowane od człowieka nie pochodziły z tkanek głębokich i brak dowodów na ich patogenność. Farmakokinetyka. Wchłanianie ketokonazolu z przewodu pokarmowego jest zmienne, z dużymi różnicami osobniczymi. Związki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego hamują wchłanianie leku, natomiast pokarm nie wpływa na maksymalne stężenia we krwi. Okres półtrwania wzrasta z dawką i po podaniu 800 mg wynosi 7 – 8 h. We krwi zaledwie 1% stanowi frakcja wolna. Reszta jest związana głównie z albuminami i z erytrocytami. Ketoko- nazol jest intensywnie metabolizowany, a metabolity są wydalane z kałem. Umiarkowane zaburzenia czynności wątroby nie wpływają na szybkość bio- transformacji, natomiast indukcja enzymów mikrosomalnych może zmniejszać stężenie nawet o połowę.

Podobne Artykuły

Zostaw odpowiedź

Twoj adres e-mail nie bedzie opublikowany.