PENICYLINY

Cechą strukturalną penicyliny jest połączenie pierścienia beta-laktamo- wego z tiazolidyną, tzw. pierścień penam. Wrażliwość na beta-laktamazy oraz wąski zakres działania są podstawowymi słabymi stronami penicylin naturalnych. Podstawienia dokonywane z zamiarem poprawienia tych właściwości są z reguły okupione zmianą, często na gorsze, innych parametrów. Nie udało się np. dotychczas połączyć dobrej aktywności przeciwbakteryjnej z opornością na beta-laktamazy. Nowe preparaty z reguły nie są więc jednoznacznie „lepsze”, a tylko bardziej selektywne.

Podział. Penicyliny dzieli się zwykle na naturalne i półsyntetyczne. Penicyliny naturalne są antybiotykami biosyntetycznymi, o pełnej wrażliwości na beta-laktamazy, działającymi głównie na drobnoustroje Gram-dodatnie. Wśród penicylin półsyntetycznych rozróżnia się penicyliny oporne na beta- -laktamazę (jest to de facto przede wszystkim oporność na penicylinazę gron- kowcową, o czym nie należy zapominać) oraz penicyliny o rozszerzonym zakresie działania, aminopenicyliny, karboksypenicyliny i ureidopenicyliny.

Penicyliny oporne na beta-laktamazę są antybiotykami o stosunkowo niewielkiej aktywności przeciwbakteryjnej, pozbawionymi w praktyce działania na drobnoustroje Gram-ujemne, ponieważ podstawniki, nadające związkowi oporność na ten enzym, jednocześnie powodują, że nie może on przejść przez błonę zewnętrzną tych drobnoustrojów.

Do penicylin o szerokim zakresie działania należą związki o zwiększonej aktywności wobec drobnoustrojów Gram-ujemnych, zwłaszcza pałeczek jelitowych. Jest to okupione wrażliwością na beta-laktamazy (chociaż różna wrażliwość na enzymy różnych bakterii jest przyczyną zróżnicowanej aktywności różnych preparatów) oraz zwykle zmniejszoną aktywnością wobec drobnoustrojów Gram-dodatnich.

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *